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    靶向药物 targeted medicine

    靶向药物(targeted medicine)是目前最先进的用于治疗癌症的药物,它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。靶向药物是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。所谓靶向药物治疗就是使药物瞄准肿瘤部位,在局部保存相对高的浓度,延长药物的时间,提高对肿瘤的杀伤力,而对正常组织细胞作用较小。目前,用于肿瘤靶向治疗的药物有化疗药(如缓释化疗药,脂质体化疗药),化学消融药(如无水乙醇,冰醋酸,盐酸,硫酸等蛋白凝固剂),基因及分子靶向药,中药等。药物可通过多条途经给予,如经皮穿刺给药、术中给药、内镜或腔镜下肿瘤局部给药、血管介入给药、药物经皮超声电导疗法、腔内药物灌注等。同时,还衍生出冷冻化学疗法、热化学疗法、放化疗同步疗法等新的治疗方法,大大减轻了患者痛苦,明显提高了疗效。
    靶向药物与常规化疗药物最大的不同在于其作用机理:常规化疗药物通过对细胞的毒害发挥作用,由于不能准确识别肿瘤细胞,因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞,所以产生了较大的毒副作用。而靶向药物是针对肿瘤基因开发的,它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点,通过与之结合(或类似的其他机制),阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路,从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点,靶向药物不仅效果好,而且副作用要比常规的化疗方法小得多。使用靶向药物的治疗方法称为“靶向治疗”(targeted therapy)。靶向药物的特点决定了其尤其适合身体虚弱的晚期患者使用,因为这类患者的身体状况无法承受化疗放疗带来的副作用(身体虚弱,副作用很可能会成为压垮患者的最后一根稻草),又不能通过手术对病灶进行清除(病灶已经发生扩散,很难彻底排查并切除)。

    小分子药物

    小分子药物通常是信号传导抑制剂,它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路,从而达到治疗的目的。例如诺华制药生产的用于治疗慢性粒细胞白血病和肠胃间质瘤的格列卫(Gleevec,通用名Imitinib)、百时美施贵宝制药生产,用于治疗慢性粒细胞白血病伊马替尼耐药的施达赛(Sprycel,通用名Dasatinib)、以EGFR 为靶点的用于治疗非小细胞肺癌的阿斯利康生产的易瑞沙(Iressa,通用名Gefitinib)和瑞士罗氏的特罗凯(Tarceva,通用名Erlotinib)均属此类,并已进入临床应用。美国千年制药公司生产的Velcade(通用名bortezomib)是细胞凋亡诱导剂,也属于小分子药物。



    单克隆抗体

    例如用于治疗HER2 基因阳性(过量表达)的乳腺癌的赫塞汀(Herceptin,通用名Trastuzumab)、以EGFR 为靶点的结肠癌和非小细胞肺癌治疗药物爱必妥(Erbitux,通用名Cetuximab)等。这类药物是通过抗原抗体的特异性结合来识别肿瘤细胞的。从通用名的后缀上来看,单克隆抗体类靶向药物以“-mab”为后缀,而酪氨酸激酶类靶向药物以“-nib”为后缀。




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